Awọn akọle H2 ti awọn olutọju histamine: orukọ awọn oògùn

Egbe yi jẹ ọkan ninu awọn elegbogi ipalemo ti awọn asiwaju je ti si awọn aṣayan tumo si ninu awọn itọju ti ulcerous arun. Awari ti awọn H2 hisitamini ibudo blockers ninu awọn ti o ti kọja meji ewadun, ti wa ni ka awọn ti ni oogun, ran lati yanju awọn aje (ifarada iye owo) ati awujo isoro. Nitori ipalemo H2 blockers esi ti itọju ailera ti ulcer arun ti dara si significantly, ise ilowosi ti a ti lo kere nigbagbogbo bi o ti ṣee, alaisan 'didara ti aye dara. "Cimetidine" npe ni "goolu bošewa" ni awọn itọju ti adaijina, "Ranitidine" ni 1998 di awọn asiwaju ti awọn tita ni oogun. Awọn tobi anfani ni iye owo kekere, ati bayi ndin ti oloro.

awọn lilo ti

H2 hisitamini ibudo blockers lo fun awọn itọju ti acid-jẹmọ nipa ikun arun. awọn ikolu siseto - ìdènà H2 awọn iṣan (bibẹkọ ti tọka si bi hisitamini) ti inu mukosa ẹyin. Fun idi eyi, o dinku isejade ati ifijiṣẹ sinu lumen ti inu hydrochloric acid. Yi egbe ti oloro jẹmọ si antisecretory egboogi-ulcer oloro.

Ni ọpọlọpọ igba, awọn H2 hisitamini ibudo blockers wa ni lo ninu igba ti awọn peptic ulcer arun manifestations. H2 blockers ti wa ni ko nikan din isejade ti hydrochloric acid, sugbon tun dojuti pepsin, inu ikun bayi mu, nibẹ ni pọ kolaginni prostagladinov, alekun yomijade ti bicarbonate. Motor iṣẹ ti awọn Ìyọnu jẹ tobojumu, se microcirculation.

Awọn itọkasi H2-blockers:

• gastroesophageal reflux arun;
• onibaje ati ńlá pancreatitis;
• dyspepsia;
• Zollinger-Ellison dídùn;
• reflux-induced atẹgun arun;
• onibaje gastritis ati duodenitis;
• Barrett ká esophagus;
• ijatil adaijina esophageal mukosa;
• Ìyọnu ulcer;
• ati symptomatic ulcer oloro;
• onibaje dyspepsia pẹlu àyà ati epigastric irora;
• letoleto masitosaitosisi;
• fun awọn idena ti wahala ulcer;
• Mendelson ká dídùn;
• Idena ti ipileô pneumonia;
• ẹjẹ oke GI.

Hisitamini H2 ibudo blockers: classification ti oloro

Nibẹ ni a classification ti egbe yi ti oloro. Wọn ti wa ni pin si idile wọn:

• Nitori emi iran awọn ifiyesi "cimetidine".
• "Ranitidine" - a blocker ti H2 hisitamini ibudo II iran.
• "Famotidine" ntokasi si awọn iran III.
• "Nizatidine" ntokasi si IV iran.
• K V ntokasi iran "roxatidine".

"Cimetidine" awọn ti o kere hydrophilic, nitori yi idaji-aye jẹ gan kuru, wiwu ti iṣelọpọ ni akoko kanna ti o nilari. Blocker reacted pẹlu cytochrome P-450 (microsomal henensiamu) pẹlu kan ayipada oṣuwọn ti wiwu xenobiotic ti iṣelọpọ. "Cimetidine" ni a fun gbogbo onidalẹkun ti awọn wiwu iṣelọpọ ti julọ oloro laarin. Ni yi iyi, o ni anfani lati tẹ sinu kan pharmacokinetic ibaraenisepo Nitorina ṣee ṣe ikojọpọ ati ki o pọ ewu ti ẹgbẹ igbelaruge.

Lara gbogbo H2 blockers "cimetidine" dara àsopọ ilaluja, ti o tun nyorisi si pọ si ẹgbẹ ipa. O si rọpo idagbasoke laarin ọja-lati abuda pẹlu awọn agbeegbe awọn iṣan, bayi nfa ibalopo alailoye, nyorisi si kan isalẹ ni agbara, ndagba impotence ati gynecomastia. "Cimetidine" le fa efori, igbe gbuuru, myalgia ati arthralgia, tionkojalo, ilosoke ninu ẹjẹ creatinine, hematological ayipada, CNS, immunosuppressive igbese, cardiotoxicity. H2 blocker III iran hisitamini awọn iṣan - "Famotidine" - kere si abẹ sinu tissues ati awọn ara ti, nitorina dinku awọn iye ti ẹgbẹ ipa. Maa ko fa ibalopo alailoye ati ipalemo ti ojo iwaju iran - "Ranitidine", "nizatidine", "roxatidine". Gbogbo awọn ti wọn ko ba nlo pẹlu androgens.

Ibi iyato abuda kan ti oloro

A apejuwe ti awọn H2 hisitamini ibudo blockers (oogun iran ti afikun-kilasi), awọn orukọ - "Ebrotidin" yato si afihan "Ranitidine bismuth citrate" ni ko kan awọn adalu, ati ki o kan eka yellow. Nibi ìpinnu - ranitidine - ni nkan ṣe pẹlu ferric citrate vismusa.

Hisitamini H2 blocker iran III "Famotidine" iṣan ati II - "Ranitidine" - ni kan ti o tobi selectivity ju awọn "cimetidine". Selectivity - awọn lasan ti iwọn-ti o gbẹkẹle ki o si ojulumo. "Famotidine" ati "ranitidine" jẹ diẹ a yan ju a "Tsinitidin" ipa lori H2 awọn iṣan. Nipa lafiwe, "famotidine" alagbara "Ranitidine" mẹjọ igba, "Tsinitidina" - ogoji igba. Awọn orisirisi ba wa ni agbara ti wa ni ṣiṣe gẹgẹ bi orisirisi abere ti awọn ṣe deede H2-blockers eyi ti sise lori awọn bomole ti hydrochloric acid. Awọn agbara ti awọn ìde pẹlu awọn iṣan tun ipinnu iye ti ifihan. Ti o ba ti awọn oògùn ti wa ni strongly ni owun lati awọn ibudo dissociates laiyara ni ṣẹlẹ nipasẹ awọn ipa ti awọn iye. Lori awọn basali yomijade "famotidine" ni ipa lori awọn julọ ti o tọ. Ijinlẹ fi hàn pé "cimetidine" din basali yomijade fun 5 wakati, "Ranitidine" - 7-8 wakati, 12 wakati - "famotidine".

H2-blockers wa si awọn ẹgbẹ ti hydrophilic oloro. Lara gbogbo iran, "cimetidine" kere ju awọn miiran hydrophilic, nigba ti niwọntunwọsi lipophilic. Eleyi kí o lati awọn iṣọrọ penetrate awọn orisirisi ara, awọn ikolu lori awọn H2-iṣan, eyiti o nyorisi si ọpọlọpọ awọn ẹgbẹ ipa. "Famotidine" ati "Ranitidine" ti wa ni ka lati wa ni gíga hydrophilic, won ko ba ko penetrate awọn fabric, lai-emptive wọn ikolu lori awọn H2 awọn iṣan ti parietal ẹyin.

Awọn ti o pọju nọmba ti ẹgbẹ ipa ni "Cimetidine". "Famotidine" ati "Ranitidine", nitori ayipada ninu awọn kemikali be, ma ko ni ipa ni wiwu metabolizing ensaemusi ki o si fun díẹ ẹgbẹ ipa.

itan

Awọn itan ti yi egbe ti H2-blockers bere ni 1972. British ile ni yàrá labẹ awọn itọsọna ti James Blake se iwadi ati ki o sise kan tobi nọmba ti agbo ti o wa ni structurally iru si a moleku ni o wa histamini. Lọgan ti a ni aabo asopọ ti a ti mọ, nwọn si fà lori si isẹgun-ẹrọ. Ni igba akọkọ ti blocker buriamid je ko doko. Awọn oniwe-be ti a ti yi pada, o ni tan metiamide. Isẹgun ẹrọ ti o han tobi ipa, ṣugbọn hàn nla oro, eyi ti o ti fi ni awọn fọọmu ti granulocytopenia. Siwaju iwadi ti yori si ohun ti a ti la "Cimetidine" (Mo iran oloro). Awọn oògùn ti ni ifijišẹ koja isẹgun idanwo ni 1974 ti a fọwọsi o. Ki o si nkankan bẹrẹ si lo awọn H2 hisitamini ibudo blockers ni isẹgun iwa, o je kan Iyika ni Gastroenterology. Dzheyms Blek wà fun yi Awari awọn Nobel Prize ni 1988.

Science ko ni duro si tun. Nitori ọpọ ẹgbẹ igbelaruge "Cimetidine" pharmacologists bẹrẹ si pa awọn enikeji search fun diẹ munadoko agbo. Ki o si ṣí ati awọn miiran titun H2 hisitamini ibudo blockers. Oloro din yomijade, ṣugbọn ko ni ipa awọn oniwe-stimulants (acetylcholine, gastrin). Ẹgbẹ ipa, "acid ricochet" Oorun sayensi lati wa fun awọn titun ọna lati din acidity.

igba atijọ oogun

Nibẹ ni a igbalode kilasi ti oloro - pirotonu fifa inhibitors. Wọn ti wa ni superior ni kislotopodavleniyu, fun kere ti ẹgbẹ ipa, akoko ipa H2 hisitamini ibudo blockers. Oògùn, awọn orukọ ti awọn ti wa akojọ si loke, o ti wa ni ṣi lo ni isẹgun iwa oyimbo igba nitori Jiini, fun aje idi (diẹ igba o "famotidine" tabi "Ranitidine").

Antisecretory igbalode ọna loo lati din iye ti hydrochloric acid, ti wa ni pin si meji ọrọ kilasi: awọn inhibitors ti protonic fifa (PPI) ati H2 hisitamini ibudo blockers. kẹhin ipalemo wa ni characterized nipasẹ awọn ipa ti tachyphylaxis nigba ti tun gbigba fa a idinku ninu awọn mba ipa. Nibẹ ni ko si API fun yi aini, nitorina, ni idakeji si awọn H2 blockers wa ni iṣeduro fun gun-igba ailera.

Awọn lasan ti tachyphylaxis nigbati mu H2 blockers woye niwon ibẹrẹ ti ailera laarin 42 wakati. Ninu awọn itọju ti gastroduodenal ulcer ẹjẹ ti ko ba niyanju H2 blockers, afihan pirotonu fifa inhibitors.

resistance

Ni awọn igba miiran, hisitamini H2 ibudo blockers (classification itọkasi loke) bi daradara bi PPI oloro ma fa a resistance. Ni ifọnọhan iru alaisan Ìyọnu pH ayika monitoring ti ko ba ti ri eyikeyi ayipada ninu intragastric acidity ipele. Ma-ri igba ti resistance si eyikeyi Ẹgbẹ H2 blockers, 2 tabi 3 iran tabi pirotonu fifa inhibitors. Ati jijẹ iwọn lilo ni iru awọn igba ko ṣiṣẹ, o nilo lati yan kan yatọ si oriṣi ti oògùn. Keko awọn H2-blockers, omeprazole ati (IPP) fihan wipe lati 1 si 5% ti awọn igba miran wa ni ko ayipada ninu awọn ojoojumọ pH-metry. Ni awọn ìmúdàgba akiyesi ti awọn ilana ti acid itọju ti wa ni ka lati wa ni awọn julọ daradara eni ibi ti Esophageal pH monitoring ti wa ni yẹwo ni akọkọ, ati ki o lori karun ati ọjọ keje itọju. Niwaju awọn alaisan pẹlu pipe resistance tọkasi wipe ni isẹgun iwa, nibẹ ni ko si oògùn, eyi ti yoo ni ohun idi ṣiṣe.

ẹgbẹ igbelaruge

Blockers H2 hisitamini ibudo fa ẹgbẹ ipa pẹlu orisirisi igbohunsafẹfẹ. Lo "Cimetidine" nfa wọn lati 3.2% ti awọn igba miran. . "Famotidine - 1.3%," Ranitidine "- 2.7% Side ipa ni:

• Dizziness, efori, ṣàníyàn, rirẹ, drowsiness, dapo, okan, şuga, Woôle O, hallucinations, involuntary agbeka, gaara iran.
• Arrhythmia pẹlu bradycardia, tachycardia, arrythmia, asystole.
• Igbe gbuuru tabi àìrígbẹyà, inu irora, ìgbagbogbo, ríru.
• Ńlá pancreatitis.
• Hypersensitivity (iba, sisu, myalgia, anafilasisi, arthralgia, erythema multiforme, angioneurotic edema).
• Ayipada ninu ẹdọ iṣẹ igbeyewo, ti idapọmọra tabi manifestations holistaticheskie jedojedo pẹlu jaundice tabi laisi o.
• Pọ creatinine.
• Lile ti ẹjẹ (leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agranulocytosis, thrombocytopenia, Ìdúró ẹjẹ ati cerebral hypoplasia, haemolytic ẹjẹ ma.
• Impotence.
• Gynecomastia.
• Alopecia.
• din libido.

Famotidine julọ ẹgbẹ ipa ti on awọn nipa, igba dagbasoke igbe gbuuru, ni toje igba miran, lori awọn ilodi si, nibẹ ni àìrígbẹyà. Gbuuru waye nitori ti antisecretory ipa. Nitori si ni otitọ wipe iye ti hydrochloric acid ni Ìyọnu n dinku, awọn pH posi. Ni idi eyi, pepsinogen laiyara wa sinu pepsin, eyi ti o nran lulẹ awọn ọlọjẹ. Lẹsẹsẹ ni dojuru, ati igba ndagba gbuuru.

Contraindications

Nipa H2 hisitamini ibudo blockers ni awọn nọmba kan ti oloro, eyi ti o ni awọn wọnyi contraindications:

• Disturbances ni awọn kidinrin ati ẹdọ.
• Cirrhosis (portosystemic encephalopathy arun).
• Lactation.
• Hypersensitivity si eyikeyi oògùn yi ẹgbẹ.
• Oyun.
• Ọmọ ọdún soke si 14 years.

Ibaraenisepo pẹlu miiran oloro

Hisitamini H2 ibudo blockers, eyi ti igbese siseto ti wa ni bayi gbọye lati ni awọn pharmacokinetic oògùn ibasepo.

Gbigba ni Ìyọnu. Nitori antisecretory ipa ti H2-blockers wa ni anfani lati ni agba ni gbigba ti awọn oògùn-electrolytes, ni ibi ti o wa ni a gbára lori awọn pH, nitori oloro le dinku awọn ìyí ti tan kaakiri ati ionization. "Cimetidine" le din gbigba ti awọn irinṣẹ bi "Antipyrin" "ketoconazole" "Chlorpromazine" ati ki o ga iron ipalemo. Lati yago fun iru malabsorption, oloro gbọdọ wa ni ya 1-2 wakati ṣaaju ki o to lilo ti H2 blockers.

Wiwu ti iṣelọpọ. H2 hisitamini ibudo blockers (oloro ti mo iran paapa) actively nlo pẹlu cytochrome P-450, ti o jẹ ipò oxidizer ẹdọ. Ni idaji-aye yoo wa ni pọ, ati awọn ipa le wa ni fi sprolongirovatsya overdose ti awọn oògùn eyi ti o ti metabolized nipa diẹ ẹ sii ju 74%. Ni okun gbogbo reacted pẹlu cytochrome P-450 ti nwọ "Cimetidine", 10 igba diẹ ẹ sii ju awọn "Ranitidine". Ibaraenisepo pẹlu "famotidine" ti wa ni ko ṣẹlẹ. Fun idi eyi, nigba lilo "Ranitidine" ati "Famotidine" ko si ṣẹ waye ti wiwu oògùn iṣelọpọ, tabi ti o ti wa ni han si a diẹ iye. Nigba lilo "Cimetidine" kiliaransi ti oloro ni dinku to 40%, ati ki o jẹ aarun significant.

Awọn oṣuwọn ti wiwu sisan ẹjẹ. Le dinku wiwu sisan ẹjẹ ere sisa to 40% nigba lilo a "Cimetidine", ati "Ranitidine" le dinku prisistemnogo ga ijẹ kiliaransi ti oloro. "Famotidine" ni awọn igba ko ni yi awọn oṣuwọn ti portal sisan ẹjẹ.

Tubular kidirin excretion. H2-blockers eksretiruyutsya pẹlu ti nṣiṣe lọwọ kidirin tubular yomijade. Ni awọn igba miiran, ti ṣee ṣe ibaraenisepo pẹlu iru oloro o ba ti nwọn ekskrektsiya ti gbe jade nipa kanna ise sise. "Imetidin" ati "Ranitidine" o lagbara ti atehinwa kidirin ekskrektsiyu to 35% procainamide, quinidine, atsetilnovokainamida. "Famotidine" ni o ni ko si ayipada ninu awọn imukuro ti awọn wọnyi oloro. Siwaju si, awọn oniwe-mba iwọn lilo ni o lagbara ti pese a kekere fojusi ninu pilasima, eyi ti yoo wa ko le ibebe dije pẹlu miiran òjíṣẹ ni awọn kalisiomu ipele ti yomijade.

Pharmacodynamic ibasepo. Ibaraenisepo pẹlu H2-blockers miran antisecretory oloro awọn ẹgbẹ ti o lagbara ti jijẹ awọn mba ipa (e.g., holinoblokatorami). Apapo pẹlu òjíṣẹ ti sise lori helicobacter (ipalemo ti metronidazole, bismuth, tetracycline, clarithromycin, amoxicillin), accelerates awọn tightening ti peptic àdáìjiná.

Pharmacodynamic ikolu ti ibaraenisepo nigba ti ni idapo pelu mulẹ oloro, eyi ti o ni ọja. "Cimetidine" homonu si nipo kuro abuda pẹlu awọn iṣan on a 20% fojusi ni pilasima ti wa ni pọ. "Famotidine" ati "Ranitidine" ko ni iru ohun ipa.

isowo awọn orukọ

Ni wa orilẹ-ede, aami-ati ki o laaye lati ta wọnyi oloro ni o wa H2-blockers:

"Cimetidine"

Trade orukọ: "Altramet", "Belomet", "Apo-cimetidine", "Yenametidin", "Gistodil", "New tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "cimetidine-Rivofarm", "cimetidine Lannaher".

"Ranitidine"

Trade orukọ: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero ranitidine," "Zoran", "Zantin", "Ranitidine Sedico," "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidine"

Trade orukọ: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidine Agos", "Famotsid", "famotidine Apo", "famotidine Acre".

"Nizatidine". Trade orukọ "Aksid".

"Roxatidine". Trade orukọ "Roxane".

"Ranitidine bismuth citrate". Trade orukọ "Pilorid".